Росздравнадзор отозвал из обращения препарат от язвы «Зантак»: новости 2020

Из аптек изымают опасные лекарства. Как распознать контрафакт

Фото © ТАСС / Донат Сорокин

Уходящий год перетряс мир фармацевтики. Из российских аптек постоянно изымались лекарственные средства от самых разных болезней, начиная с сиропа от кашля и заканчивая препаратами от давления. Одни лекарства признавали опасными, другие — поддельными. Как вообще в аптеки попадают некачественные препараты и как покупателю распознать подделку? Поможет ли урегулировать рынок новая маркировка лекарств, которая становится обязательной с 1 января?

В России за 2019 год с фармацевтического рынка отозвано 385 лекарственных препаратов. Это следует из данных Государственного реестра лекарственных средств (ГРЛС). Какие именно лекарства не должны попасть в вашу аптечку?

Фармскандалы начали разгораться в феврале этого года, когда из аптек изъяли препарат от кашля. Популярное турецкое лекарство содержит фенспирид. Из-за этого стали изымать из продажи и такие лекарства, как “Эреспал” (Франция) и “Эпистат” (Венгрия). Как показали исследования, фенспирид может негативно повлиять на сердце. В частности, электрокардиограммы пациентов, которые лечились “Эреспалом”, показывали сбои в работе сердца.

К тому же Росздравнадзор распорядился изъять из аптек партии известного антибиотика “Цефомакс”. Это касалось не всех упаковок. Оказалось, что две серии лекарства проявили себя как очень токсичные. Это показали тесты на мышах. Действующее вещество “Цефомакса” — цефепим. Лекарство используется для лечения пневмонии, а также кожных инфекций и заболеваний мочеполовой системы.

Осенью выяснилось, что известный противоязвенный лекарственный препарат “Ранитидин” может спровоцировать развитие злокачественной опухоли. Этот риск возникает из-за содержащегося в нём канцерогена. Кстати, у нас в стране препарат продавался даже без рецепта.

В середине осени из аптек отозвали также раствор для инъекций препарата “Зантак”. Он входил в перечень жизненно необходимых. Только вот в ходе исследования в нём нашли канцероген, который может вызывать рак желудка и других органов.

Если с опасными лекарствами посетителям аптек всё было понятно, то много вопросов стало возникать после пропажи, казалось бы, самых привычных препаратов. Например, Росздравнадзор ещё 29 ноября 2019 года сообщил об отзыве производителями из обращения таких препаратов, как “Аквазан(R)”, валерианы настойка, пустырника настойка, марлевые медицинские салфетки стерильные 45 x 29 см и другие. Покупатели стали задаваться невольным вопросом: а что вообще остаётся на полках и чем лечиться?

— Сразу успокоим переживающих: это временное явление и на полках аптек лекарств будет достаточно, — пояснил терапевт, старший медицинский консультант сервиса “ТЕЛЕДОКТОР24” Александр Абдрахманов. — Сейчас идёт проверка или перерегистрация препаратов, не нужно переживать по данному вопросу — обычная работа в медицинской сфере оборота лекарств. Кроме того, у отозванных препаратов есть и более эффективные аналоги.

Фото © ТАСС / Кирилл Кухмарь

Заведующий МГКА “Бюро адвокатов “Де-юре” Никита Филиппов уточнил, что все лекарственные средства, продажа которых осуществляется в России, должны быть внесены в Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), где сведения постоянно обновляются. Какие-то лекарства уходят с рынка (если лекарством не торгуют свыше трёх лет, то оно исключается из реестра), какие-то признаются опасными.

Как говорит Никита Филиппов, дело в том, что наличие негативных побочных свойств не всегда можно определить даже по результатам квалифицированной экспертизы. Здесь может быть и эффект накопления, эффект взаимодействия с другими лекарствами, поэтому многие подобные вещи обнаруживаются только после длительного применения. В России действует следующий механизм проверки: после того как лекарство прошло все необходимые экспертизы, на него выдаётся регистрационное удостоверение на пять лет. Только по прошествии этого срока выдаётся бессрочное регистрационное удостоверение.

— Покупатель может проверить лекарственный препарат по ГРЛС — сведения являются общедоступными. Из ГРЛС будет понятно, приостановлена, отменена или действует государственная регистрация лекарственного препарата, — объяснил адвокат.

По словам управляющего партнёра ЮК “Варшавский и партнёры” Владислава Варшавского, маркировка лекарственных средств будет осуществляться путём нанесения специальных средств идентификации — кодов маркировки в машиночитаемой форме на товары, упаковку товаров. Такая маркировка будет наноситься в местах производства, упаковки (переупаковки) или хранения препаратов.

— Введение маркировки лекарственных средств если и не решит вопрос поддельных лекарственных средств в целом, уж точно сократит их объём на рынке, — считает юрист.

Зантак ® (Zantac ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций1 мл
ранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида)25 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; калия дигидроортофосфат; двузамещенный натрия гидроортофосфат (безводный); азот; вода для инъекций

в ампулах по 2 мл; в коробке 5 ампул.

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
ранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида)150 мг
300 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; магния стеарат; кроскармеллоза натрия (для дозировки 300 мг); метилгидроксипропилцеллюлоза; титана диоксид; триацетин

в блистере 10 или 15 шт.; в коробке 2 и 4 блистера соответственно (таблетки 150 мг); в блистере 10 или 15 шт.; в коробке 1 или 2 блистера (таблетки 300 мг).

Таблетки для приготовления шипучего напитка1 табл.
ранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида)150 мг
300 мг
вспомогательные вещества: мононатрия цитрат безводный; натрия гидрокарбонат; аспартам; повидон К30; натрия бензоат; апельсиновый и грейпфрутовый ароматизаторы

в тубах 10 или 15 шт.; в коробке 1 или 2 тубы (таблетки шипучие 300 мг).

В одной таблетке 150 мг содержится 14,3 мЭк (328 мг) натрия.

В одной таблетке 300 мг содержится 20,8 мЭк (479 мг) натрия.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Таблетки 150 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX EC2».

Таблетки 300 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX EC3».

Таблетки шипучие: круглые плоские таблетки со скошенными краями от светло-желтого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Фармакодинамика

Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Уменьшает объем желудочного сока и содержание в нем соляной кислоты, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия после однократного приема 12 ч.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро абсорбируется, Cmax (300–500 нг/мл) достигается в течение 15 мин после введения. При приеме внутрь биодоступность составляет примерно 50%, Cmax в плазме достигается через 2–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. При в/в введении T1/2 составляет 2–3 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции, незначительное количество — с фекалиями. После в/в инъекции 3 H-ранитидина 93% выводится с мочой и 5% — с фекалиями; в первые 24 ч 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), десметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1–2%). Обладает эффектом первого прохождения через печень. Плохо проходит через ГЭБ , проходит через плаценту, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Показания препарата Зантак ®

Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;
синдром Золлингера-Эллисона;
лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв желудка;
профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона).

Противопоказания

Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата; беременность, лактация; детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия ( в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и лактации следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка (ранитидин проходит через плаценту, проникает в грудное молоко).

Побочные действия

Раствор для инъекций

Перечисленные ниже побочные явления наблюдались при проведении клинических испытаний или при рутинном лечении пациентов ранитидином. Во многих случаях связь с приемом ранитидина не установлена.

Кровь и лимфа: изменения в формуле крови (лейкопения, тромбоцитопения), обычно обратимые, наблюдались у небольшого числа пациентов. Сообщается о редких случаях агранулоцитоза или панцитопении, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, тахикардия и AV блокада, редко — васкулит.

Орган зрения: нечеткость зрения, которая может быть связана с изменениями аккомодации.

Желудочно-кишечный тракт: очень редко — диарея.

Печень, желчевыводящие пути и поджелудочная железа: транзиторное изменение функциональных печеночных проб, редко — гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый, острый панкреатит .

Костно-мышечная система: редко — артралгии и миалгии.

Неврология/психиатрия: головная боль, иногда тяжелая, и головокружение, редко — обратимая спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), непроизвольные обратимые двигательные нарушения.

Аллергические реакции/кожа: иногда — многоформная эритема, алопеция, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, гипотония, анафилактический шок, боли в грудной клетке).

Почки: очень редко — острый интерстициальный нефрит.

Репродуктивная функция: редко — обратимая импотенция, симптомы со стороны грудной железы у мужчин.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД .

Со стороны нервной системы: редко — шум в ушах, раздражительность, непроизвольные движения.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Взаимодействие

При применении в рекомендуемых дозах ранитидин не подавляет цитохром P450-оксигеназную систему печени и не усиливает активность препаратов, которые инактивируются этой системой, в т.ч. диазепама, лидокаина, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина.

Курение снижает эффективность ранитидина.

Ранитидин увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом T1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.

Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.

Способ применения и дозы

Парентерально. Взрослым, медленная (свыше 2 мин) в/в инъекция в дозе 50 мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6–8 ч, или интермиттирующая в/в инфузия со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, с повторным введением через 6–8 ч, или в/м инъекция в дозе 50 мг каждые 6–8 ч.

Профилактика кровотечения из стрессовых язв в верхних отделах ЖКТ у тяжелобольных пациентов и профилактика рецидивов кровотечений из пептической язвы: начальная доза — 50 мг в виде медленной в/в инъекции, затем длительная в/в инфузия со скоростью 0,125–0,250 мг/кг/ч. Парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Пациенты из группы риска могут продолжить прием Зантака ® в таблетках по 150 мг 2 раза в сутки.

Читайте также:  Как ухаживать за кожаной мебелью: советы

Профилактика синдрома Мендельсона: рекомендуемая доза 50 мг в/м или медленно в/в за 45–60 мин до анестезии.

Детям: нет данных по применению Зантака ® в инъекциях у детей.

Применение при почечной недостаточности: у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина, им рекомендуется доза Зантака ® 25 мг.

Раствор Зантак ® для инъекций совместим со следующими в/в инфузионными растворами:
0,9% раствор натрия хлорида;
5% раствор декстрозы;
0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы;
4,2% раствор бикарбоната натрия;
раствор Хартмана.

Неиспользованные смеси должны быть уничтожены в течение 24 ч после приготовления.

Поскольку исследования на совместимость растворов проводились только в ПВХ инфузионных пакетах (в стеклянных для бикарбоната натрия) и ПВХ-системах, предполагается, что адекватная стабильность может быть достигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.

Внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой: принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Таблетки шипучие: перед приемом растворяют в воде (не менее 75 мл для таблетки 150 мг и не менее 150 мл для таблетки 300 мг).

Больным с почечной недостаточностью при Cl креатинина нед . Для профилактики обострений назначают по 150 мг 1 раз в сутки (на ночь).

Язвы, связанные с приемом НПВС : назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь) в течение 8–12 нед . Профилактика образования язв при приеме НПВС — по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Послеоперационные язвы: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 4 –8 нед .

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 8–12 нед .

Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика рецидивирующих кровотечений: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Профилактика развития синдрома Мендельсона: назначают в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также желательно 150 мг вечером накануне.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При развитии судорог — диазепам в/в , при брадикардии или желудочковых аритмиях — атропин, лидокаин. Эффективен гемодиализ.

Меры предосторожности

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка следует исключить возможность малигнизации до начала лечения.

Ранитидин выводится через почки, поэтому концентрация препарата в плазме повышается при тяжелой почечной недостаточности (в этом случае следует корректировать дозу).

Известно о редких случаях брадикардии при быстром парентеральном введение Зантака ® , что обычно наблюдалось у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию нарушений сердечного ритма. Не следует превышать рекомендованную скорость введения препарата.

При повышении доз антагонистов Н2-рецепторов при в/в введении и продолжительности лечения ими более 5 дней может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов.

В редких случаях ранитидин способствует развитию острого приступа порфирии, поэтому следует избегать его назначения пациентам с острой порфирией в анамнезе.

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Блокаторы H2-гистаминорецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Может повышать активность глутаматтранспептидазы.

Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче. Блокаторы H2-гистаминорецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять их не рекомендуется.

Блокаторы H2-гистаминорецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа их использование рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других ЛС , которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Условия хранения препарата Зантак ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зантак ®

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 150 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые оболочкой 300 мг — 5 лет.

таблетки шипучие 150 мг — 2 года.

таблетки шипучие 300 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Зантак

Показания к применению

Лечение и профилактика – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, НПВП-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не обусловленными вышеперечисленными состояниями; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика), ревматоидный артрит (в качестве вспомогательной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет), беременность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Парентерально (в/в, в/м), внутрь.

В/в медленно (в течение 5 мин) 50 мг препарата, в разведении 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы до 20 мл; при необходимости проводят повторные введения через каждые 6-8 ч.

В/в капельно, со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч; при необходимости – повторное введение через 6-8 ч.

В/м – 50 мг 3-4 раза в сутки.

Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ у больных со стрессовыми язвами предпочтительно в/в медленное введение в начальной дозе 50 мг, с последующим непрерывным в/в вливанием 0.125-0.25 мг/кг/ч. Введение проводят до тех пор, пока больной не сможет самостоятельно принимать пищу. Пациентам с сохраняющимся риском кровотечения в дальнейшем назначают внутрь, по 150 мг 2 раза в сутки (как только начинается питание больных через рот).

Для профилактики риска развития синдрома Мендельсона – в/м или в/в медленно, 50 мг за 45-60 мин до общей анестезии или внутрь, 150 мг за 2 ч до общей анестезии и накануне вечером. Роженицам во время родов – по 150 мг через каждые 6 ч.

Детям – в/в, инфузионно (в течение 15-20 мин), предварительно разбавив до необходимого объема совместимым раствором для в/в введения, при язвенной болезни желудка – 2-4 мг/кг/сут, при гастроэзофагеальном рефлюксе – 2-8 мг/кг 3 раза в сутки.

Внутрь. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), послеоперационные язвы – 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 4-8 нед. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами – продолжение лечения в течение последующих 4 нед.

Профилактика рецидивов – 150 мг на ночь; для курящих пациентов – 300 мг на ночь.

НПВП-гастропатия – 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 нед; профилактика – по 150 мг 2 раза в сутки.

Эрозивный рефлюкс-эзофагит – 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8 нед; при необходимости курс лечения продлевают до 12 нед. При II-III ст. тяжести рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 600 мг/сут в 4 приема в течение 12 нед. Длительная профилактическая терапия – 150 мг 2 раза в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона – начальная доза 150 мг 3 раза в сутки; при необходимости – до 6 г/сут.

При хронических эпизодах диспепсии – по 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 нед.

Детям для лечения пептической язвы – внутрь, 2-4 мг/кг 2 раза в сутки; при рефлюкс-эзофагите – 2-8 мг/кг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза – 300 мг.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. При КК менее 50 мл/мин при парентеральном введении – 50 мг каждые 18-24 ч; при необходимости частоту введения увеличивают до 2 раз в сутки каждые 12 ч или чаще; при приеме внутрь – 150 мг/сут. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы.

Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.

Фармакологическое действие

Блокатор H2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм действия связан с блокадой H2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию HCl, а также базальную и стимулированную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает количество HCl в желудочном соке, практически не подавляя “печеночные” ферменты, связанные с цитохромом P450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина.

Не влияет на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на концентрацию пролактина (возможно проходящее незначительное повышение концентрации пролактина в сыворотке крови после в/в введения препарата в дозе 100 мг и более).

Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза: гонадотропина, ТТГ и СТГ. Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия.

Может ослаблять высвобождение вазопрессина.

Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации.

В дозе 150 мг подавляет секрецию желудочного сока в течение 8-12 ч. Ингибирует микросомальные ферменты (слабее циметидина).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запоры, рвота, диарея, боль в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, редко – гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны ССС: снижение АД; брадикардия, аритмия, AV блокада, асистолия (при парентеральном введении).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; редко – спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжело больных), непроизвольные движения.

Читайте также:  Как эффективно отмыть эмалированную кастрюлю: лучшие способы

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема.

Прочие: алопеция, гиперкреатининемия, повышение активности глутаматтранспептидазы, острая порфирия.Передозировка. Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическое. При развитии судорог – диазепам в/в, при брадикардии – атропин, желудочковых аритмиях – лидокаин. Гемодиализ эффективен.

Особые указания

Лечение препаратом может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования.

Как и все блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, нежелательно резко отменять лечение данным препаратом (синдром “рикошета”).

При длительном лечении препаратом ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Быстрорастворимые таблетки содержат Na+ (необходимо учитывать при назначении больным, которым показано его ограничение) и аспартам (важно учитывать при назначении пациентам с сопутствующей фенилкетонурией).

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять блокаторы H2-гистаминовых рецепторов не рекомендуется.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя т.о. к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом T1/2 метопролола повышается с 4.4 до 6.5 ч.

Совместим с 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы, 4% раствором декстрозы, 4.2% раствором натрия гидрокарбоната.

Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию препарата (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и Зантака должен быть не менее 1-2 ч).

ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

Зантак

Состав

Форма выпуска

Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы с надписью «GX EC3» с одного края.

  • 10 таблеток в блистере — один блистер в картонной пачке.

Желтые плоские шипучие таблетки со скошенными краями круглой формы:

  • 6 таблеток в блистере — один или два блистера в картонной пачке;
  • 10 таблеток в блистере — один или два блистера в картонной пачке;
  • 15 таблеток в тубе — одна туба в картонной пачке.

Бесцветный прозрачный раствор для инъекционного введения.

  • два миллилитра раствора в ампуле — пять ампул в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибитор H2-гистаминовых рецепторов. Снижает объем секрета и долю в нем пепсина и хлористоводородной кислоты. Помогает увеличению щелочности желудочного содержимого, что вызывает ослабление активности пепсина. Длительность действия ранитидина после разового приема достигает 12 часов.

Микроорганизм Helicobacter pylori выявляется приблизительно у 80-95% пациентов с язвами желудка и 12-перстной кишки. При сочетании ранитидина с Метронидазолом и Амоксициллином в 90% случаев отмечается полная эрадикация данного микроорганизма. Подобная комбинация препаратов сильно снижает частоту и силу обострений язвенной болезни.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме биодоступность составляет около 50%. Наибольшая концентрация наступает через три часа. После введения внутримышечно наибольшая концентрация фиксируется уже через 15 мин. Связывание с протеинами плазмы – менее 15%. Проникает сквозь плаценту и эвакуируется при лактации. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм ранитидина протекает с образованием малых количеств десметилранитидина, S -оксида, N-оксида и фуроевой кислоты. Время полувыведения доходит до 3 часов. После приема таблеток до 70% препарата выделяется с мочой, еще 26% — через кишечник. После введения внутривенно 93% средства выделяется почками и 5% через кишечник.

Показания к применению

  • Рефлюкс-эзофагит.
  • Язвы желудка (доброкачественные) и 12-перстной кишки.
  • Предупреждение язв 12-перстной кишки, вызванных применением противовоспалительных нестероидных средствили инфицированием бактерией Helicоbacter pylori.
  • Синдром Золлингера-Эллисона.
  • Гастроэзофагеальный рефлюкс.
  • Послеоперационные язвы.
  • Лечение болевого синдрома на фоне гастроэзофагеального рефлюкса.
  • Хроническая диспепсия, осложненная эпигастральными болями, связанными с приемом пищи, но не относящаяся к вышеуказанным состояниям.
  • Предупреждение повторных кровотечений из пептических язв.
  • Предупреждение язв желудка стрессового типа у тяжелобольных.
  • Предупреждение синдрома Мендельсона.

Противопоказания

  • сенсибилизация к компонентам препарата.
  • острая порфирия.
  • возраст менее 12 лет.
  • беременность и лактация.

Рекомендуется с осторожностью назначать средство при поражениях почек и печени.

Побочные действия

  • Реакции со стороны кроветворения: аплазия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гипоплазия, гемолитическая анемия.
  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, сухость во рту, боли в животе, диарея, рвота, запор, временные изменения результатов печеночных тестов, развитие гепатита, острый панкреатит.
  • Реакции со стороны кровообращения: аритмия, снижение давления, AV-блокада, брадикардия, васкулит.
  • Реакции со стороны опорно-двигательной сферы: миалгия, артралгия.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: головная боль, сонливость, депрессии, раздражительность, повышенная утомляемость, спутанность сознания, нечеткость зрения, временные двигательные нарушения, галлюцинации.
  • Дерматологические реакции: выпадение волос.
  • Аллергические реакциимультиформная эритема, кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке, бронхоспазм, лихорадка, артериальная гипотензия, боли в груди.
  • Реакции со стороны гормональной сферы:гинекомастия, аменорея, гиперпролактинемия, понижение либидо, временная импотенция, дискомфорт в молочных железах у мужчин.

Инструкция по применению Зантака (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Зантака в таблетках, в том числе шипучих

Взрослым лицам при обострении язвы желудка или 12-перстной кишки назначают по 150 мг препарата внутрь дважды в сутки или 300 мг вечером. В подавляющем большинстве случаев данные язвы заживают в течение месяца. У лиц с незарубцевавшимися за указанный период язвами заживление происходит обычно на фоне продолжения терапии в течение следующего месяца.

При предупреждении рецидивов язв желудка и 12-перстной кишки рекомендуют по 150 мг средства ежедневно вечером. Для курящих больных предпочтительно увеличение дозировки до 300 мг.

Для терапии язв, вызванных с приемом противовоспалительных нестероидных препаратов, назначают по 150 мг средства дважды в день или 300 мг один раз в день вечером. Продолжительность такого курса лечения составляет 3-4 месяца. Для предупреждения средство принимают по 150 мг дважды в день во все время приема противовоспалительных нестероидных препаратов.

Для терапии язв 12-перстной кишки, вызванных Helicobacter pylori, средство рекомендуют принимать по 150 мг дважды в сутки или 300 мг раз в день вечером совместно с приемом 750 мг Амоксициллина трижды в день и 500 мг Метронидазола также трижды в день. Такой курс длится в течение 14 дней, а лечение Зантаком необходимо продолжать еще 14 дней.

При лечении послеоперационных язв рекомендуют принимать 150 мг средства дважды в день на протяжении месяца. Если язвы за указанный срок не зарубцевались, то необходимо продолжить лечение еще в течение месяца.

При профилактике и терапии острого рефлюкс-эзофагита рекомендуют по 150 мг дважды в день или 300 мг вечером на период 8 недель; в случае необходимости лечение можно увеличить до 12 недель. При тяжелом и среднетяжелом варианте рефлюкс-эзофагита дозировка может быть повышена до четырехкратного ежедневного приема 150 мг препарата в течение 12 недель.

Для лечения болевого синдрома на фоне гастроэзофагеального рефлюкса назначают препарат по 150 мг дважды в день на срок в 2 недели. При слабой эффективности лечение можно продлить в той же дозе еще на 2 недели.

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона первоначальная доза устанавливается по 150 мг трижды в день и при необходимости она может быть повышена.

При терапии хронической диспепсии средство рекомендуют по 150 мг дважды в сутки на протяжении 6 недель.

Для предупреждения кровотечения из язв стрессового типа у тяжелобольных, а также для предупреждения повторных кровотечений из пептических язв (если пациент уже может принимать еду) парентеральный способ введения возможно заменить на пероральный в дозе 150 мг дважды в сутки.

Для предупреждения синдрома Мендельсона рекомендуют 150 мг средства за 2 часа до введения в наркоз и 150 мг однократно накануне вечером. Во время родов рекомендуют 150 мг средства принимать через каждые шесть часов; однако если потребуется общая анестезия, то перед ее проведением одновременно с Зантаком следует применять антациды водорастворимого типа.

Детям при терапии пептической язвы назначают по 2-4 мг на килограмм веса дважды в день; наибольшая дневная доза – 300 мг.

У лиц с выраженной почечной недостаточностью рекомендуемая доза – 150 мг раз в день.

Инструкция на раствор Зантака

Способы введения раствора:

  • медленная внутривенная инъекция (от 2 минут) 50 мг средства, разведенного до объема 20 мл, вводится через каждые 7-8 часов;
  • интермиттирующая внутривенная инфузия 50 мг средства в течение 2 часов через каждые 7-8 часов;
  • внутримышечная инъекция 50 мг средства каждые 7-8 часов.

Для предупреждения кровотечения из язв стрессового типа и повторов кровотечений из области пептических язв у тяжелобольных Зантак вводят в первоначальной дозе 50 мг медленно внутривенно, а затем производят внутривенную длительную инфузию со скоростью до 0.250 мг на килограмм веса в час. Такая терапия продолжается пока больной не сможет естественным образом принимать пищу. Затем разрешается переход на пероральный прием.

Для предупреждения синдрома Мендельсона используют 50 мг препарата внутримышечно или внутривенно (медленно) за час до анестезии.

Передозировка

Признаки передозировки: брадикардия, судороги, желудочковые аритмии.

Терапия передозировки: симптоматическая; при появлении судорог показан Диазепам, при желудочковых аритмиях или брадикардииАтропин, Лидокаин. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

При совместном применении с антацидами и большими дозами сукральфата возможно ухудшение абсорбции ранитидина. Перерыв между приемами данных препаратов должен быть не менее двух часов.

При одновременном использовании препаратов, подавляющих костный мозг, повышается риск появления нейтропении.

Ранитидин способен угнетать метаболизм Буформина, Аминофеназона, Феназона, Гексобарбитала, Глипизида, непрямых антикоагулянтов, антагонистов кальция.

При одновременном приеме с Метопрололом повышается его концентрация в крови.

Условия продажи

Отпускается из аптек по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Таблетки необходимо хранить при температуре до 30°C, а раствор – до 25°C.

Срок годности

Для таблеток формой выпуска 150 мг составляет пять лет, формой выпуска 300 мг и раствора – три года, шипучих таблеток — два года.

Особые указания

Шипучие таблетки содержат Аспартам, поэтому у пациентов с фенилкетонурией их следует использовать с осторожностью.

Курение понижает эффективность использования Зантака.

Во время терапии следует избегать приема напитков, продуктов питания и лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Аналоги

Ацидекс, Гертокалм, Ацилок, Гистак, Зоран, Зантин, Раниберл 150, Ранисан, Ранигаст, Ранитал, Ранитидин, Ранитин, Ранитидин-Акри, Рантак, Ранитидин Софарма, Улкодин, Ранитидин-АКОС, Ульран.

Детям

Препарат не используется у пациентов младше 12 лет.

При беременности и лактации

Отзывы

Отзывы о препарате типичны для средств, включающих ранитидин. Препарат имеет доказанную эффективность и входит в международные протоколы лечения язвенной болезни и эрадикации H. pylori. При использовании в указанных дозах – побочные эффекты возникают крайне редко.

Читайте также:  Китайский Новый год 2020: когда начинается и заканчивается

Зантак для собак

Показания, противопоказания и побочные действия данного препарата идентичны для собак и людей. Зантак активно используется в ветеринарии.

Цена Зантака, где купить

Цена Зантака 300 мг №10 составляет 220-240 рублей, препарат дозировкой 150 мг №20 обойдется в 265-300 рублей, а цена раствора Зантака в ампулах №5 начинается с 160 рублей.

  • Интернет-аптеки России Россия

ЛюксФарма * специальное предложение

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».

Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

Основные препараты для лечения язвы 12-перстной кишки

Современная фармакотерапия язвенной болезни включает более чем 1000 различных препаратов и их сочетаний. Концепция терапии предполагает их применение в составе различных схем лечения в зависимости от течения и тяжести болезни, причин ее появления, а также особенностей организма пациента, его возраста и наличия сопутствующих заболеваний. Поэтому лечение должно назначаться только врачом. Важной особенностью современной терапии язвенной болезни является еще и то, что практически нет отличия в лечении язвы 12-перстной кишки (ЯБДПК) и желудка (ЯБЖ).

Группы препаратов, применяемые при лечении ЯБ

Выделяют несколько основных групп лекарственных средств, применяемых для лечения ЯБДПК:

  • Антациды.
  • Антисекреторные средства: антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы, М-холинолитики.
  • Висмутсодержащие препараты.
  • Антибиотики и противопротозойные средства.
  • Ганглиолитики.

Антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов

Эти препараты обладают довольно мощным антисекреторным действием. Механизм их действия заключается в блокировании Н2-гистаминовых рецепторов в клетках, продуцирующих соляную кислоту, за счет чего уменьшается ее выработка. Помимо этого, лекарства этой группы стимулируют образование желудочной слизи, уменьшают продукцию пепсина и улучшают моторную функцию 12-перстной кишки и желудка.

На сегодняшний день из всей группы Н2-блокаторов применяются лишь 2 лекарственных средства:

  • Ранитидин (Зантак, Рантак, Уклодин, Ацилок, Ранисан, Ранитал, Зоран, Гистак).
  • Фамотидин (Гастросидин, Квамател, Фамотел, Гастроген, Пепсидин).

Ингибиторы протонной помпы

Эта группа препаратов является, пожалуй, основой лечения язвенной болезни, что объясняется их выраженной высокой эффективностью в борьбе с болезнью в сравнении с остальными противоязвенными средствами. Еще одним их преимуществом является способность создавать благоприятные условия для борьбы с Helicobacter pylori.

Механизм действия лекарств этой группы заключается в блокировании H+-K+-АТФазы париетальных клеток желудка, за счет чего происходит блокирование заключительного этапа образования хлоридной кислоты.

Существует достаточно много препаратов, применяемых для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, относящихся к ингибиторам протонного насоса:

  • Омепразол (Омез, Лосек, Омепрол, Промезол, Омизак, Осид, Зероцид, Орнатол).
  • Пантопразол (Контролок, Панум, Нольпаза, Кросацид, Пулореф, Ультера, Пептазол).
  • Рабепразол (Париет, Берета, Онтайм, Хайрабезол, Нофлюкс, Рабелок).
  • Лансопразол (Ланзап, Акриланз, Ланцид, Эпикур, Ланзоптол).
  • Эзомепразол (Нео-зект, Эманера, Нексиум).

М-холинолитики

Лекарства этой группы избирательно блокируют М-холинорецепторы желудка, не оказывая влияния на другие системы и органы. Благодаря этому у них отсутствуют такие побочные эффекты, как задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, тахикардия. Назначение М-холинолитиков проводится при наличии сильных болей, которые не устраняются спазмолитиками и антацидами, при частых рецидивах язвенной болезни, незаживающих язвенных поражениях и нарастании тяжести болезни.

Сегодня в терапии ЯБ применяется всего одно вещество этой группы – пирензипин (Гастроцепин, Гастромен, Пирегексал).

Препараты висмута

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки предполагает использование препаратов висмута. Они обладают вяжущими, обволакивающими, антисептическими эффектами. При взаимодействии с желудочным соком происходит осаждение нерастворимых солей и образование хелатных соединений, которые покрывают поверхность язв. Это защищает от воздействия соляной кислоты, предупреждает дальнейшее увеличение их размера, способствует скорейшему их рубцеванию, а также устраняет боли.

Благодаря восстановлению защитных свойств слизистой оболочки ЖКТ, препараты висмута снижают вероятность повторного рецидива болезни. Еще одной важной особенностью является их способность коагулировать белки, что пагубно действует на Helicobacter pylori.

Представители препаратов на основе висмута: Де-Нол, Вентрисол, Улькавис, Эскейп.

Антациды

Антацидные средства включаются в состав терапии ЯБДПК как вспомогательные средства для устранения болей, изжоги и других неприятных симптомов, сопровождающих язвенную болезнь. Они не оказывают влияния на продукцию соляной кислоты, а лишь нейтрализуют уже имеющуюся в желудке кислоту. Практически все современные антациды имеют в своем составе соединения алюминия, магния или кальция.

Антибиотики и противопротозойные препараты

Препараты этих групп необходимо включать в схему лечения для подавления жизнедеятельности Helicobacter pylori. Из антибиотиков наиболее часто применяются 3 лекарственных средства:

  • Кларитромицин – представитель группы макролидов. Выделяется своей устойчивостью к соляной кислоте и выраженным антибактериальным действием, поэтому является основным антибиотиком для лечения язвенной болезни.
  • Амоксициллин – препарат группы пенициллинов. Также устойчив к действию соляной кислоты и очень эффективен в борьбе с язвой 12-перстной кишки.
  • Тетрациклин – препарат тертрациклинового ряда. Используется довольно редко, так как предыдущие 2 препарата более эффективны.

Из противопротозойных препаратов наиболее широко применяется Метранидозол.

Ганглиолитики

Гаглиоблокирующие лекарства применяются для лечения язвенной болезни при неудаче проведенного ранее лечения, когда препараты иных групп не способны справиться с болезнью.

Ганглиолитики блокируют симпатические и парасимпатические синапсы вегетативных ганглий, благодаря чему снижается секреторная и моторная функции желудка. В результате этого происходит устранение болей и улучшается трофика тканей.

Применяемые препараты: Бензогексоний, Димеколин, Кватерон.

Помимо приема лекарственных средств при язве 12-перстной кишки необходимо придерживаться некоторых рекомендаций:

  • строгое соблюдение диеты;
  • следует прекратить курение и употребление спиртных напитков;
  • пища должна приниматься небольшими порциями по 5-6 раз в день;
  • следует применять минеральные воды;
  • включение физиотерапевтических методов в схему лечения.

Если же произошла перфорация язвы, стеноз привратника 12-перстной кишки или началось кровотечение кишечника, понадобится проведение хирургического вмешательства.

Блокаторы н2 гистаминовых рецепторов

Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов – препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ. Чаще всего эту группу медикаментов назначают с целью лечения и профилактики язвы.

Механизм действия Н2-блокаторов и показания к применению

На мембране внутри стенки желудка расположены гистаминовые (Н2) клеточные рецепторы. Это париетальные клетки, которые в организме причастны к выработке соляной кислоты.

Ее чрезмерная концентрация вызывает нарушения в функционировании пищеварительной системы и приводит к язве.

Вещества, которые содержатся в Н2-блокаторах, имеют свойство снижать уровень выработки желудочного сока. Также они угнетают уже готовую кислоту, выработка которой спровоцирована потреблением пищи.

Блокирование гистаминовых рецепторов снижает выработку желудочного сока и помогает справляться с патологиями пищеварительной системы.

В связи с оказываемым действием, Н2-блокаторы назначают при таких состояниях:

  • язва (как желудка, так и двенадцатиперстной кишки);
  • стрессовая язва – вызванная тяжелыми соматическими заболеваниями;

Дозировка и длительность приема Н2-антигистаминных лекарственных препаратов при каждом из перечисленных диагнозов назначается индивидуально.

Классификация и перечень блокаторов Н2-рецепторов

Выделяют 5 поколений препаратов Н2-блокаторов в зависимости от действующего вещества в составе:

  • I поколение – действующее вещество циметидин;
  • II поколение – действующее вещество ранитидин;
  • III поколение – действующее вещество фамотидин;

Между лекарствами разных поколений существуют значительные различия, прежде всего, в серьезности и интенсивности побочных эффектов.

Н2-блокаторы I поколения

Торговые названия распространенных Н2-антигистаминных препаратов I поколения:

    Гистодил. Понижает базальную и спровоцированную гистамином выработку соляной кислоты. Основное назначение: лечение фазы обострения язвенной болезни.

Вместе с положительным эффектом, медикаменты этой группы провоцируют такие негативные явления:

  • анорексия, вздутие живота, запоры и приступы диареи;
  • угнетение выработки ферментов печени, которые принимают участие в метаболизме медикаментов;
  • гепатит;
  • нарушения работы сердца: аритмию, гипотонию;
  • временные расстройства ЦНС – возникают чаще всего у пожилых людей и пациентов в особо тяжелом состоянии;

Также возможны аллергические реакции на циметидин в форме сыпи и зуда кожи.

Из-за большого количества серьезных побочных эффектов препараты H2-блокаторы I поколения практически не применяются в клинической практике.

Более распространенным вариантом лечения является использование блокаторов Н2 гистамина II и III поколения.

Н2-блокаторы II поколения

Список препаратов ранитидина:

    Гистак. Назначается при язвенной болезни, можно применять в сочетании с другими противоязвенными препаратами. Гистак предотвращает рефлюкс. Продолжительность эффекта – 12 часов после разового приема.

Побочное воздействие ранитидина:

  • головные боли, приступы головокружения, периодическая затуманенность сознания;
  • изменение показателей печеночных тестов;
  • брадикардия (уменьшение частоты сокращений сердечной мышцы);

В клинической практике отмечается, что переносимость организмом ранитидина лучше, чем циметидина (медикаментов I поколения).

Н2-блокаторы III поколения

Названия Н2-антигистаминных препаратов III поколения:

    Ульцеран. Оказывает подавляющее действие на все фазы продуцирования соляной кислоты, в том числе стимулированной потреблением пищи, растяжением желудка, воздействием гастрина, кофеина и частично ацетилхолина. Продолжительность действия – от 12 часов до суток, потому обычно назначается прием препарата не чаще 2 или даже 1 раза в сутки.

Побочные эффекты фамотидина:

  • снижение аппетита, пищевые расстройства, подмена вкусовых ощущений;
  • быстрая утомляемость и приступы головной боли;
  • аллергия, мышечные боли.

Среди тщательно исследованных Н-2 блокаторов фамотидин считается наиболее эффективным и безвредным.

Н2-блокаторы IV поколения

Торговое название Н2-блокатора гистамина IV поколения (низатидина): Аксид. Кроме угнетения продукции соляной кислоты, значительно снижает активность пепсина. Применяется для лечения обострения язвы кишки или желудка, эффективен при профилактике рецидивов. Усиливает защитный механизм ЖКТ и ускоряет заживление пораженных язвой участков.

Побочные эффекты при приеме Аксида маловероятны. По эффективности низатидин находится на одном уровне с фамотидином.

Н2-блокаторы V поколения

Торговое название роксатидина: Роксан. Из-за высокой концентрации роксатидина препарат существенно подавляет продуцирование соляной кислоты. Действующее вещество почти полностью всасывается из стенок ЖКТ. При сопутствующем приеме пищи и антацидных медикаментов эффективность Роксана не снижается.

У препарата крайне редкие и минимальные побочные эффекты. Вместе с тем, он проявляет более низкую кислотоподавляющую активность в сравнении с медикаментами III поколения (фамотидин).

Особенности применения и дозировки Н2-гистаминоблокаторов

Препараты этой группы назначаются индивидуально, отталкиваясь от диагноза и степени развитости заболевания.

Дозировка и длительность терапии определяются исходя из того, какая группа Н2-блокаторов оптимальна для лечения.

Попадая в организм при одинаковых условиях, действующие вещества препаратов разных поколений всасываются из желудочно-кишечного тракта в разных количествах.

Кроме того, все компоненты отличаются по показателю эффективности.

Действующее веществоВсасываемость при приеме внутрь (в %)Эквивалентные дозировки вещества (в мг)Длительность угнетения выработки соляной кислоты в ночное время (в часах)Частота побочных эффектов (в % случаев)
Циметидин65-85800-1000 за 3 приема в сутки2,5-53,2
Ранитидин45-60200-300 за 2-3 приема7-102,7
Фамотидин30-6040 за 1-2 приема10-121,4
Низатидин75-100300 за 1-2 приема10-12Очень редко
Роксатидин90-10075-150 за 1-2 приема13-16Очень редко

По общим рекомендациям Н2-блокаторы противопоказаны людям с гиперчувствительностью. Особо осторожно их следует принимать при хронической сердечной или почечной недостаточности, патологиях кроветворных органов, а также детям младше 16 лет, беременным и кормящим матерям.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Ссылка на основную публикацию